RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
PARAMOLAN , 500 mg comprimidos efervescentes.
2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Por comprimido:
Substância activa :
Paracetamol 500,0
mg
Excipientes :
Ver 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos efervescentes.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1. INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
PARAMOLAN está indicado no tratamento sintomático de processos dolorosos como cefaleias ligeirasa moderadas, dores de doentes, dores musculares ligeiras a moderadas, dor pós-traumática, contusões edores menstruais (dismenorreia primária).
PARAMOLAN está igualmente indicado no tratamento da febre de duração não superior a 3 dias, e notratamento sintomático de síndromes gripais e constipações.
4.2. POSOLOGIA E MODO DE ADMINISTRAÇÃO
A dose recomendada é a seguinte:
– Adultos, idosos e jovens com mais de 12 anos : 1 ? 2 comprimidos, até 4 vezes ao dia, em intervalosde 4 a 6 horas. Não deve ser excedida a dose de 4 gramas diários (8 comprimidos de 500 mg).
– Crianças dos 7 aos 12 anos: 1 comprimido, até 4 vezes ao dia.
Dissolver o comprimido em meio copo de água, aguardar até à sua total dissolução e administrar por viaoral.
Em caso de insuficiência renal, poderá ser necessária uma redução da dose ou um alargamento dointervalo entre as administrações.
4.3. CONTRA-INDICAÇÕES
– Hipersensibilidade ao paracetamol ou a qualquer dos excipientes do medicamento.
– Doença hepática grave.
4.4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE UTILIZAÇÃO
Em doses terapêuticas o paracetamol é relativamente atóxico. São no entanto possíveis reacções cutâneasdo tipo alérgico, até situações anafilácticas.
Estão descritos casos de necrose hepática em doentes sob doses elevadas de paracetamol. Em doentescom história de insuficiência cardíaca, respiratória, hepática, renal ou anemia, a administração deve fazer-
se sob vigilância e apenas sob curtos períodos.
Não devem ser excedidas as doses recomendadas para as crianças e adultos (Ver 4.2. Posologia e Modode administração. Recomendam-se como doses máximas diárias: 8 comprimidos nos adultos, idosos ejovens com mais de 12 anos e 4 comprimidos nas crianças.
PARAMOLAN não deve ser administrado a crianças como menos de 6 anos de idade, excepto porexpressa indicação do médico.
Este medicamento não deve ser utilizado para a auto-medicação da dor, durante mais de 7 dias nosadultos ou mais de 5 dias em crianças, excepto se prescrito pelo médico, pois uma dor intensa eprolongada pode requerer avaliação e tratamento médico.
Este medicamento também não deve ser usado para auto-medicação da febre elevada (superior a 39ºC),febre de duração superior a 3 dias ou febre recorrente, excepto se prescrito pelo médico, pois estassituações podem requer avaliação e tratamento médico.
A toma prolongada de analgésicos, sobretudo quando se administram simultaneamente vários tipos desubstâncias analgésicas, pode dar origem a lesões renais irreversíveis com o risco de desenvolvimento deinsuficiência renal (nefropatia devida aos analgésicos).
Não usar em situações clínicas que obriguem à restrição de sal na alimentação (contém sais de sódio).
4.5. INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS
A colestiramina reduz a absorção do paracetamol. Assim e para que se observe o efeito analgésicomáximo, deve registar-se um intervalo de 1 hora entre a toma dois medicamentos.
A metoclopramida e a domperidona aumentam a absorção do paracetamol. Contudo não é necessárioevitar-se a utilização concomitante.
Ocorre potenciação dos efeitos da varfarina com a toma continuada de doses elevadas de paracetamol.
A associação de paracetamol e medicamentos anti-epilépticos pode provocar ou agravar a lesão hepática.
A associação de paracetamol e rifampicina pode provocar ou agravar a lesão hepática.
Em situações de alcoolismo crónico a toma de paracetamol pode provocar ou agravar a lesão hepática.
O paracetamol aumenta as concentrações plasmáticas do cloranfenicol, podendo aumentar a toxicidadedeste fármaco. Não associar a outros medicamentos contendo paracetamol, salicilatos ou outros anti-
inflamatórios não esteróides.
A toma concomitante de paracetamol e AZT (zidovudina) pode aumentar a incidência ou agravar aneutropénia.
4.6. GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O Paracetamol é o analgésico e antipirético de eleição durante a gravidez. Existe evidênciaepidemiológica e clínica da segurança do paracetamol durante a gravidez. O paracetamol é excretado peloleite materno, mas em quantidades insignificantes.
Porém, como acontece com os restantes medicamentos, a mulher grávida deve seguir o conselho do seumédico.
4.7. EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE CONDUZIR E UTILIZAR MÁQUINAS
Não interfere com a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
4.8. EFEITOS INDESEJÁVEIS
Nas doses terapêuticas habituais, o paracetamol é geralmente bem tolerado. No entanto, pode surgirocasionalmente hipersensibilidade: urticária, prurido e edema. A erupção é habitualmente do tipoeritematoso ou urticariforme, embora em alguns casos possa ocorrer febre e lesão das mucosas.
Estas reacções alérgicas ocorrem com mais frequência nos indivíduos com história anterior dehipersensibilidade aos salicilatos. O aparecimento destes efeitos alérgicos impõe a suspensão dotratamento.
Outros efeitos indesejáveis descritos em pessoas a tomar paracetamol são:
– Náuseas, vómitos, diarreia, dor abdominal.
– Disúria, oligúria, hemoglubinúria.
– Febre, hipoglicémia, icterícia, insuficiência hepática.
Está descrito, embora de ocorrência rara, o aparecimento de neutropénia, trombocitopénia, pancitopénia,hemorragia, anemia hemolítica, leucopénia, metahemoglobinémia. Estes efeitos estão relacionados com aadministração prolongada de doses elevadas.
4.9. SOBREDOSAGEM
O paracetamol em sobredosagem maciça pode causar toxicidade hepática, em alguns doentes. Em adultose adolescentes a toxicidade hepática raramente tem sido descrita após ingestão de doses inferiores a 10 g.
As mortes são raras (menos de 3 a 4% dos casos não tratados) e têm sido pouco referidas para sobredosesinferiores a 15 g. Nas crianças, uma sobredose aguda inferior a 150 mg/Kg não foi associada ahepatotoxicidade.
As lesões hepáticas são prováveis em adultos que ingiram doses de paracetamol iguais ou superiores a 10g. Considera-se que quantidades excessivas de metabolitos tóxicos (adequadamente metabolizadosaquando da ingestão de doses recomendadas de paracetamol) se ligam de uma forma irreversível aotecido hepático.
Nas primeiras 24 horas, os sintomas da sobredosagem com paracetamol incluem: palidez, náuseas,vómitos, anorexia e dores abdominais. A lesão hepática pode tornar-se aparente 12 a 48 horas após aingestão da dose tóxica. Podem também registar-se alterações do metabolismo da glucose e acidose
metabólica.
Insuficiência renal aguda com necrose tubular aguda pode desenvolver-se mesmo na ausência de lesõeshepáticas graves.
Foi reportada a ocorrência de arritmias cardíacas.
Tratamento:
O adequado controlo da sobredosagem com paracetamol exige um tratamento imediato. Apesar daausência de sintomas precoces, os doentes devem ser conduzidos à urgência hospitalar para tratamentoimediato.
Em presença de intoxicação aguda deve proceder-se ao esvaziamento gástrico por indução ou poraspiração. Pode ser necessária diurese alcalina forçada após correcção da acidemia pela infusão debicarbonato de sódio. A instalação de uma insuficiência cardíaca ou renal podem exigir hemodiálise oudiálise peritoneal.
Se no período de 24 horas o doente tiver ingerido comprimidos suficientes (35 ou mais) deverá sertratado por envenenamento por paracetamol.
Quando a intoxicação é grave torna-se essencial uma terapêutica de apoio vigorosa. As medidas básicasque poderão ser necessárias incluem perfusões sanguíneas e de dextrose. Deve ser considerada a remoçãodo conteúdo gástrico por aspiração e formas de lavagem e como tratamento precoce a administração decarvão vegetal.
Como antídoto deve ser administrada a acetilcisteína por infusão intravenosa numa dose inicial de 150mg/kg de peso corporal durante 15 minutos, seguidos de 50 mg/kg durante 4 horas e depois 100 mg/kgdurante as 16 horas seguintes.
Alternativamente poderão ser administrados 2,5 g de metionina por via oral de 4 em 4 horas até um totalde 4 doses.
Existe o risco dos compostos sulfidrílicos utilizados como antídotos poderem exacerbar qualquer lesãohepática se forem administrados 10 horas após a sobredosagem. A hemoperfusão poderá ser vantajosa setiver decorrido tempo excessivo depois da intoxicação, para permitir a utilização da acetilcisteína oumetionina.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
Grupo fármaco-terapêutico : II-9 (Sistema nervoso cerebrospinal; analgésicos e antipiréticos)
Código ATC : N02B E01
PARAMOLAN Efervescente tem como princípio activo o paracetamol (acetaminofeno ou N-acetil-
para-aminofeno) que tem uma marcada acção analgésica e antipirética.
O paracetamol combate as dores e a febre e possui as seguintes características: não ataca a mucosa doestômago permitindo a sua utilização nas pessoas que possam apresentar queixas digestivas. Oparacetamol utilizado nas doses terapêuticas recomendadas e por curtos períodos, não interfere nomecanismo da coagulação sanguínea podendo ser utilizado conjuntamente com anticoagulantes. Poroutro lado, e ao contrário dos salicilatos, o paracetamol é destituído de acção anti-inflamatória e anti-
reumática, nas doses terapêuticas. Não é, por isso, utilizado no tratamento da febre reumática, artritereumatóide ou gota.
A acção antipirética do paracetamol deve ter origem central. A perda de calor é aumentada pela dilataçãodos vasos cutâneos e pela transpiração. O paracetamol tem pouco efeito sobre a temperatura corporalnormal mas, já é eficaz nos casos ligeiros de hipertermia. Admite-se que a sua acção deva ser sobre otálamo e hipotálamo, ao nível das terminações nervosas, transportadoras dos estímulos dolorosos. Ocentro regulador da temperatura situa-se no hipotálamo, onde se admite residir, também o centro de acçãoanalgésica.
A acção periférica do paracetamol pode ser mais importante que a acção central, como é típico dossalicilatos, embora não se conheçam com rigor as diferenças e as semelhanças dos mecanismos de acçãoentre as acções farmacológicas dos derivados do p-aminofenol e dos salicilatos.
5.2. PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
O paracetamol é bem absorvido pelo tracto gastrintestinal, sendo a biodisponibilidade superior a 95%. Oparacetamol passa rapidamente à circulação sanguínea, atingindo níveis terapêuticos ao fim de 20 – 30minutos e a actividade máxima até aos 60 minutos após ingestão oral.
Com uma formulação efervescente, Frascetti e col. obtiveram, em 10 voluntários saudáveis, umaabsorção mais rápida e níveis plasmáticos mais elevados 30 minutos após a administração oral de 1500mg de paracetamol dissolvido em água.
O período de semi-vida plasmática é de 2 horas e 30 minutos. A biotransformação verifica-se no fígado,tornando o paracetamol mais solúvel através da formação em sulfoconjugados e glucuronilconjugados. Oparacetamol e os seus metabolitos são eliminados por via renal: uma pequena quantidade (< 5%) naforma de paracetamol livre e a restante sob a forma de metabolitos (paracetamol glucurónico eparacetamol sulfato), variando a proporção com a idade.
5.3. DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICA
O paracetamol em concentrações elevadas é genotóxico, in vivo e in vitro. A actividade genotóxica doparacetamol depende de diversos mecanismos, mas as doses não tóxicas ou terapêuticas não atingem olimiar para o seu desencadeamento.
Há indícios de potencial carcinogénico do paracetamol no ratinho e no rato com doses hepatotóxicas
(aumento da incidência de tumores no fígado e bexiga). O paracetamol não demonstrou propriedadescarcinogénicas em doses não hepatotóxicas, até 300 mg/kg/dia para o rato e 1g/kg/dia para o ratinho.
Considerando o conhecimento sobre a hepatotoxicidade, o metabolismo e o limiar dos mecanismosassociados à genotoxicidade do paracetamol, os estudos no animal não sugerem potencial carcinogénicono homem com doses não hepatotóxicas.
O paracetamol evidenciou efeitos adversos sobre a espermatogénese de roedores quando administradorepetidamente em doses diárias elevadas. Doses excessivas de paracetamol, por comparação às dosesterapêuticas, afectaram o desenvolvimento embrio-fetal do rato. Assim, a administração oral de 350mg/kg/dia durante o período de organogénese provocou redução do comprimento fetal, sem ocorrência demalformações macroscópicas. Uma dose única de 1000 mg/kg/dia, administrada no 3º dia degestação, originou embriotoxicidade e malformações. Este efeito teratogénico e, no entanto, consideradode reduzida relevância para a utilização clínica, visto que ocorreu após a administração de uma doseexcessiva, por comparação às doses terapêuticas.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1. LISTA DE EXCIPIENTES
Ácido cítrico anidro
Bicarbonato de sódio
Carbonato de sódio anidro
Sacarina sódica
Polividona
Docusato de sódio
6.2. INCOMPATIBILIDADES
Não aplicável.
6.3. PRAZO DE VALIDADE
3 anos.
6.4. PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE CONSERVAÇÃO
Manter o tubo bem fechado, em local seco e fresco.
6.5. NATUREZA E CONTEÚDO DO RECIPIENTE
PARAMOLAN apresenta-se em tubos de alumínio e respectiva tampa, apropriados para comprimidosefervescentes, acondicionados em cartonagens adequadas, com folheto informativo incluído.
Embalagens contendo 10 e 20 comprimidos.
6.6. INSTRUÇÕES DE UTILIZAÇÃO E DE MANIPULAÇÃO
Dissolver um comprimido em meio copo de água, aguardar até à sua total dissolução e administrar porvia oral.
7. TITULAR DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
LABORATÓRIO MEDINFAR – PRODUTOS FARMACÊUTICOS, S.A.
Rua Manuel Ribeiro de Pavia, 1 – 1º – Venda Nova
2700-547 Amadora
8. NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Embalagens com 10 comprimidos efervescentes: 8750307
Embalagens com 20 comprimidos efervescentes: 8750315
9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE
INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.M.: 19-06-1990
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
