RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1.
DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
EFFERALGAN 500 mg comprimido efervescente
2. COMPOSIÇÃO
QUALITATIVA
E
QUANTITATIVA
Cada comprimido efervescente contém 500 mg de paracetamol.
Excipientes, ver 6.1
3. FORMA
FARMACÊUTICA
Comprimido efervescente.
4. INFORMAÇÕES
CLÍNICAS
4.1 Indicações
terapêuticas
Febre (duração não superior a três dias) e cefaleias ligeiras a moderadas.
4.2
Posologia e modo de administração
Os comprimidos efervescentes de Efferalgan 500 devem ser dissolvidos numa quantidadesuficiente de água. Em particular, quando são administrados dois comprimidos na mesmatoma é conveniente utilizar um copo grande (mínimo: 150 ml).
A posologia habitualmente recomendada é a seguinte:
Adultos e jovens com mais de 15 anos: 1 a 2 comprimidos uma a três vezes por dia num copo de água grande.
Crianças (de 7 a 15 anos):
. de 7 a 13 anos: meio comprimido uma a três vezes por dia num copo de água grande
. de 13 a 15 anos: 1 comprimido uma a três vezes por dia num copo de água grande.
Para posologias mais elevadas seguir a indicação do seu médico. Deve respeitar-se umintervalo de pelo menos 4 horas entre duas administrações.
Em caso de insuficiência renal severa (clearance da creatinina inferior a 10 ml/min) ointervalo entre duas administrações deve ser de pelo menos 8 horas.
4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao paracetamol ou a qualquer dos excipientes do medicamento. Doençahepática grave.
4.4
Advertências e precauções especiais de utilização
Em doses terapêuticas o paracetamol é relativamente atóxico. São no entanto possíveisreacções cutâneas do tipo alérgico, até situações anafilácticas.
Estão descritos casos de necrose hepática em doentes sob doses elevadas de paracetamol.
Em doentes com história de insuficiência cardíaca, respiratória, hepática, renal ou anemia,a administração deve fazer-se sob vigilância e apenas sob curtos períodos.
Este medicamento não deve ser utilizado para a auto-medicação da dor, durante mais de 7dias nos adultos ou mais de 5 dias em crianças, excepto se prescrito pelo médico, pois umador intensa e prolongada pode requerer avaliação e tratamento médico.
Este medicamento também não deve ser usado para auto-medicação da febre elevada
(superior a 39ºC), febre de duração superior a 3 dias ou febre recorrente, excepto se
prescrito pelo médico, pois estas situações podem requerer avaliação e tratamento médico.
Em caso de regime dietético sem sódio ou com redução de sódio é preciso ter em conta quecada comprimido de Efferalgan 500, comprimidos efervescentes a 500 mg contém cerca de
412,4 mg (17,9 mEq ou mmol) de sódio
Devido à presença de sorbitol, este medicamento está contra-indicado em casos deintolerância à frutose.
Para evitar o risco de sobredosagem, dever-se-á verificar que outros medicamentosadministrados concomitantemente não contêm paracetamol.
Em caso de sobredosagem acidental procurar imediatamente o médico.
4.5
Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
A colestiramina reduz a absorção do paracetamol. Assim e para que se observe o efeitoanalgésico máximo, deve registar-se um intervalo de 1 hora entre a toma dos doismedicamentos.
A metoclopramida e a domperidona aumentam a absorção do paracetamol. Contudo não énecessário evitar-se a utilização concomitante.
Potenciação dos efeitos da varfarina com a toma continuada de doses elevadas deparacetamol.
O paracetamol aumenta as concentrações plasmáticas de cloranfenicol.
A toma concomitante de paracetamol e AZT pode aumentar a incidência ou agravar aneutropenia.
A associação de paracetamol e medicamentos anti-epilépticos pode provocar ou agravar alesão hepática.
A associação de paracetamol e rifampicina pode provocar ou agravar a lesão hepática.
Em situações de alcoolismo crónico a toma de paracetamol pode provocar ou agravar alesão hepática.
Não associar a outros medicamentos contendo paracetamol, salicilatos ou outros anti-
inflamatórios não esteróides.
Interacção com testes laboratoriais
A administração de paracetamol pode falsear o doseamento sanguíneo do ácido úrico pelométodo do ácido fosfotúngstico, e a determinação da glicémia pelo método da glucoseoxidase-peroxidase.
4.6
Gravidez e aleitamento
Existe evidência epidemiológica e clínica da segurança do paracetamol durante a gravidez.
O paracetamol é excretado pelo leite materno, mas em quantidades clinicamenteinsignificantes.
4.7
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não interfere com a capacidade de condução ou utilização de máquinas.
4.8 Efeitos
indesejáveis
– Hipersensibilidade: urticária, prurido e edema
– Náuseas, vómitos, diarreia, dôr abdominal
– Disúria, oligúria, hemoglobinúria
– Hemorragia, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia, pancitopenia,
trombocitopenia, metahemoglobinemia
– Febre, hipoglicemia, icterícia, insuficiência hepática
4.9 Sobredosagem
Sintomas: náuseas, vómitos, anorexia, palidez, dores abdominais surgindo geralmente nasprimeiras 24 horas.
Ainda que a forma efervescente torne a sobredosagem quase irrealizável, a lesão hepáticapode tornar-se aparente 12 a 48 horas após a ingestão da dose tóxica. Podem tambémregistar-se alterações do metabolismo da glucose e acidose metabólica.
Insuficiência renal aguda com necrose tubular aguda pode desenvolver-se mesmo naausência de lesões hepáticas graves.
Foi reportada a ocorrência de arritmias cardíacas.
As lesões hepáticas são prováveis em adultos que ingiram doses de paracetamol iguais ousuperiores a 10 g. Considera-se que quantidades excessivas de metabolitos tóxicos
(adequadamente metabolizados aquando da ingestão das doses recomendadas deparacetamol) se ligam de uma forma irreversível ao tecido hepático.
Tratamento:
– O controlo adequado da sobredosagem com paracetamol exige um
tratamento imediato. Apesar da ausência de sintomas precoces, os doentes devem serconduzidos à urgência hospitalar para tratamento imediato.
– Antes de iniciar o tratamento, fazer a colheita de amostra de sangue para
proceder ao doseamento do paracetamol no plasma
– Em presença de uma intoxicação aguda deve proceder-se ao
esvaziamento gástrico por indução ou por aspiração. Pode ser necessária diuresealcalina forçada após correcção da acidemia pela infusão de bicarbonato de sódio. Ainstalação de uma insuficiência cardíaca ou renal podem exigir hemodiálise ou diáliseperitoneal
– Se no período de 24 horas o doente tiver ingerido comprimidos
suficientes (35 ou mais) deverá ser tratado por envenenamento por paracetamol
– Quando a intoxicação é grave torna-se essencial uma terapêutica de
apoio vigorosa. As medidas básicas que poderão ser necessárias incluem perfusõessanguíneas e de dextrose. Deve ser considerada a remoção do conteúdo gástrico poraspiração e formas de lavagem e como tratamento precoce a administração de carvãovegetal.
– Como antídoto deve ser administrada a acetilcisteína por perfusão
intravenosa numa dose inicial de 150 mg/kg de peso corporal durante 15 minutos,seguidos de 50 mg/kg durante 4 horas e depois 100 mg/kg durante as 16 horasseguintes.
Alternativamente poderão ser administrados 2,5 g de metionina por via oral de 4 em 4horas até um total de 4 doses. Existe o risco dos compostos sulfidrílicos utilizadoscomo antídotos poderem exacerbar qualquer lesão hepática se forem administrados 10horas após a sobredosagem. A hemoperfusão poderá ser vantajosa se tiver decorridotempo excessivo depois da intoxicação, para permitir a utilização da acetilcisteína oumetionina.
5. PROPRIEDADES
FARMACOLÓGICAS
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Classificação farmacoterapêutica: Analgésicos e antipiréticos (II-9)
Código ATC: N02B E01
Os resultados de dois ensaios clínicos conduzidos com os comprimidos efervescentes de
Efferalgan 500 mg mostram que o início da analgesia ocorre mais cedo do que com outras
formas farmacêuticas sólidas do paracetamol:
– o tempo médio para o início da analgesia é de 20 minutos em comparação com
45 minutos,
– o efeito analgésico é superior do que o das formas sólidas durante 30 a 45
minutos após a administração dependendo do comparador usado.
5.2 Propriedades
farmacocinéticas
Absorção
A absorção de Efferalgan 500 mg comprimidos efervescentes é rápida e completa. Aconcentração plasmática máxima obtém-se ao fim de 26 minutos após a administração oral,ou seja, mais cedo do que a obtida com os comprimidos de paracetamol não-efervescentesusados nos ensaios clínicos (45 a 75 minutos).
Distribuição
O paracetamol é distribuído rapidamente em todos os tecidos. As concentrações no sangue,saliva e plasma são comparáveis. Fraca ligação às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
O paracetamol é metabolizado principalmente pelo fígado. As duas principais viasmetabólicas são a conjugação formando-se glucoronidos e sulfatos. A última via é saturadarapidamente quando são administradas doses superiores às doses terapêuticas. Umapequena fracção é transformada com a intervenção do citocromo P450 e conduz à formaçãode um metabolito, que em condições normais de uso é destoxificado pelo glutatião eeliminado na urina após a conjugação à cisteína e ácido mercaptopúrico. Contudo, em casode intoxicação maciça a quantidade deste metabolito tóxico está aumentada.
Eliminação
A eliminação faz-se principalmente pela urina. 90% da dose ingerida é eliminada pelos rinsem 24 horas, principalmente na forma de glucoronidos (60 a 80%) e sulfatos (20 a 30%).
Menos de 5% da dose é eliminada na forma inalterada. A semi-vida de eliminação é decerca de 4 horas; a capacidade de conjugação não é modificada no sujeito idoso.
5.3
Dados de segurança pré-clinica
O paracetamol demonstrou potencial genotóxico e carcinogénico (tumores no fígado ebexiga), no ratinho e rato, em associação a doses hepatotóxicas. Esta actividade genotóxicae carcinogénica parece estar relacionada com alterações no metabolismo do paracetamolem doses/concentrações elevadas. Considera-se que não representa um risco para autilização clínica.
Os estudos realizados em animais revelaram efeitos adversos sobre o desenvolvimentoembrio-fetal e sobre a espermatogénese. No entanto, estes efeitos foram observados quandoo paracetamol foi administrado em doses excessivas, por comparação às doses terapêuticas.com animais não demonstraram qualquer efeito teratogénico ou fetotóxico do paracetamol.
6. INFORMAÇÕES
FARMACÊUTICAS
6.1 Lista
dos
excipientes
Efferalgan 500, comprimidos efervescentes a 500 mg: cada comprimido contém: ácidocítrico anidro, carbonato de sódio anidro, bicarbonato de sódio, sorbitol, sacarina sódica,docusato de sódio, polividona, benzoato de sódio.
6.2
Incompatibilidades
Não aplicável
6.3
Prazo de validade
3 anos
6.4
Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25ºC e proteger da humidade.
6.5
Natureza e conteúdo do recipiente
Efferalgan 500, comprimidos efervescentes a 500 mg – caixa com 16 comprimidosdoseados a 500 mg acondicionados em fita contentora (complexo alumínio-polietileno)
6.6
Instruções de utilização e manipulação
Não existem requisitos especiais
7.
TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bristol-Myers Squibb Farmacêutica Portuguesa, Lda
Edifício Fernão de Magalhães, Quinta da Fonte
2780-730 Paço de Arcos
8.
NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Nº 2429983 – Efferalgan 500, comprimidos efervescentes a 500 mg
9.
DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
25 de Julho de 1994
10.
DATA DA REVISÃO DO TEXTO
T:632790604774375000.docfilenameH:MedicamentosEfferalganRCMSubmetidoEfCp500Ef12030103 F.doc
Este RCM vem substituir o RCM submetido em Janeiro de 2003Outubro de 2002
MAR: 11 Dez. 2003HCM: 8 Jan. 03
