RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1.DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
Dilum Retard 30 mg comprimidos de libertação prolongada
2.COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém:
Substância activa:
Cloridrato de isoxsuprina……………………….30 mg.
Excipientes
Lactose ……………………………………………….20,40 mg
Lista completa de excipientes: ver secção 6.1.
3.FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido de libertação prolongada para administração oral.
4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1.Indicações terapêuticas
Ameaça de aborto e ameaça de parto pré-termo
4.2.Posologia e modo de administração
– 1 comprimido de 12 em 12 horas, até à data prevista para o termo da gravidez.
4.3.Contra-indicações
Sindroma hemorrágico agudo.
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
4.4.Advertências e precauções especiais de utilização
Relacionam-se essencialmente com a utilização em obstetrícia; as parturientes devem serrigorosamente vigiadas.
Outras precauções:
O DILUM não deve ser administrado imediatamente após o parto, nem a doentes comrotura da membrana umbilical.
4.5.Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Não são conhecidas interacções com outros medicamentos.
4.6.Gravidez e aleitamento
Se estiver grávida, se planeou engravidar ou se estiver a amamentar, consulte o seumédico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Registaram-se concentrações do fármaco no plasma fetal na ordem de 90% daconcentração plasmática da mãe. A incidência de hipotensão e hipocalcemia nos recémnascidos foi de 89% e 100%, respectivamente, quando a concentração no sangueumbilical excedeu os 10 ng/ml. Os efeitos secundários observados no feto foram contudomuito raros quando a concentração no sangue umbilical foi inferior a 2 ng/ml, o quecorresponde a um tratamento com 5 horas de intervalo entre as administraçõesparentéricas I.V. ou a um tratamento oral com administrações com 12 horas de intervalo,antes do parto.
A probabilidade e a gravidade dos efeitos secundários na mãe parecem estar directamenterelacionadas com a dosagem e a duração do tratamento.
A isoxsuprina está indicada no tratamento da ameaça de parto pré-termo e da ameaça deaborto. Desaconselha-se a sua utilização por mulheres que amamentam.
4.7.Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
4.8.Efeitos indesejáveis
O Dilum Retard é muito bem tolerado pelo tracto digestivo.
A sensação de rubefacção e calor, bem como uma aceleração perceptível da pulsaçãocardíaca que o medicamento pode ocasionar, são pouco frequentes e de diminutaimportância.
Contudo, doses elevadas podem ocasionar taquicardia e quedas súbitas sensíveis datensão em hipertensos.
Pode manifestar-se erupção cutânea grave. Em tal caso, deve interromper-se o tratamentoe instituir-se, se for o caso, uma terapêutica adequada.
4.9.Sobredosagem
Os fenómenos observados em caso de sobredosagem são: vasodilatação geral comtaquicardia, hipotensão acompanhada de rubor na face, suores e arrepios.
Em casos graves pode sobrevir uma síncope.
Em caso de sobredosagem com Dilum Retard por via oral, aconselha-se a realização delavagem gástrica.
Deve vigiar-se a pressão arterial e administrar-se eventualmente um bloqueador beta comprecaução.
5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1.Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 7.2.3. Medicamentos que actuam no útero:
Simpaticomiméticos, código ATC: CO4AA01
O cloridrato de isoxsuprina é um estimulante beta-2 não selectivo, também caracterizadopor uma moderada acção lítica sobre os receptores alfa e por uma actividadeespasmolítica directa 5 a 40 vezes mais potente que a da papaverina. A estimulação dosreceptores beta-2 adrenérgicos, amplamente presentes ao nível do miométrio, causa orelaxamento da musculatura lisa com consequente redução do tónus uterino.
Esta actividade ficou demonstrada em ensaios em animais in vitro e in vivo. In vitro foidemonstrado que no útero isolado do coelho e em tiras de útero humano, a isoxsuprinasuprimiu quase completamente a actividade contráctil. A isoxsuprina inibe as contracçõesuterinas em gatas e em cadelas grávidas.
A isoxsuprina exerce a sua acção inibitória quer sobre a musculatura circular, quer sobrea longitudinal, independentemente da espécie animal e do estado hormonal.
Os resultados obtidos em animais foram confirmados também no útero humano durante agravidez, em que a administração do fármaco reduz a intensidade e a frequência dascontracções uterinas, quer em presença de contractilidade normal quer em estados dehipertonia.
5.2.Propriedades farmacocinéticas
O Dilum Retard na forma de comprimidos de libertação prolongada foi concebido paraobviar o inconveniente da relativa fugacidade do tempo de acção de um comprimido delibertação rápida, o qual teria que ser administrado de 6 em 6 horas. Desta feita o Dilum
Retard tem uma absorção intestinal mais lenta e escalonada, de modo a que só sejacompleta ao fim de 8 horas (cerca de 16,7 % na 1ª hora, 37,7 % à 2ª hora, 47 % à 3 hora,
72 % à 5ª hora , 89,7% à 7ª hora e 100 % à 8ª hora).
A concentração máxima em circulação ocorre cerca de 1 hora após a administração porvia intramuscular, e mantém-se durante cerca de 3 horas, registando-se um tempo desemi-vida de cerca de 1,5 horas. Após a administração intravenosa de isoxsuprina 10 mg,atinge-se rapidamente o nível plasmático de 20 nanogramas/ml.
A isoxsuprina é parcialmente conjugada na corrente sanguínea e é praticamente todaexcretada na urina sob a forma de seus metabolitos sulfo e gluco-conjugados, sendo aexcreção fecal insignificante.
5.3.Dados de segurança pré-clínica
Os valores da DL50 são os seguintes: 1100 mg/kg (murganho via oral); 1750 mg/kg (ratovia oral); 1500 mg/kg (murganho s.c); 185 mg/kg (murganho i.p.); 61 mg/kg (murganhoi.v.).
Toxicidade crónica praticamente ausente com administração de doses até 600 mg/kg/diapor 1 ano no rato e até 400 mg/kg/dia no cão.
Toxicidade na grávida e no feto ausentes em diversas espécies animais e com diferentesdoses.
6.INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1.Lista dos excipientes
Metocel E 4M, lactose, Polividona K30, estearato de magnésio
6.2.Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3.Prazo de validade
5 anos.
6.4.Precauções especiais de conservação
Conservar a uma temperatura inferior a 25 ºC em local seco.
6.5.Natureza e conteúdo do recipiente
Embalagem de 20 e 60 comprimidos de libertação prolongada acondicionados em blistersde PVC/alumínio.
6.6.Precauções especiais de eliminação
Não existem requisitos especiais.
7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
TECNIFAR – Indústria Técnica Farmacêutica
Rua Tierno Galvan, Torre 3 – 12 º
1099-036 Lisboa
Tel.: 210 330 700 ? Fax: 210 330 709 ? Linha de Farmacovigilância: 213 860 929
E-mail: farmalerta@tecnifar.ptwww.tecnifar.pt
8.NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
9321802 embalagem de 20 comprimidos de libertação prolongada;
9321844 embalagem de 60 comprimidos de libertação prolongada.
9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE
INTRODUÇÃO NO MERCADO
14/07/1972
10.DATA DA REVISÃO DO TEXTO
Informação para uso interno
Versão
Data
da Data
Razão e descrição
revisão
Autorização
das alterações
INFARMED
1,0
2001-09-14
Foi reformulado para responder ao ofíciodo INFARMED
2.0 2007-05-03
Actualização
QRD
template
3.0
2007-07-06
Retirar as indicações terapêuticas relativas
à acção vasodilatadora (por falta deestudos actualizados)
Adaptação dos pontos 4.2 e 5.1 àsindicações terapêuticas actualizadas.
Pequenas correcções
