1.Denominação do medicamento
Diastabol 50 mg comprimido
Diastabol 100 mg comprimido
2.Composição qualitativa e quantitativa
Cada comprimido de Diastabol 50 mg contém: miglitol 50 mg
Cada comprimido de Diastabol 100 mg contém: miglitol 100 mg
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3.Forma farmacêutica
Comprimidos.
Os comprimidos são redondos biconvexos, de cor branca a ligeiramente amarelada.
Diastabol 50 mg comprimidos são brancos numa das das faces e têm inscrito ?MIG 50? na outra face.
Diastabol 100 mg comprimidos são brancos numa das das faces e têm inscrito ?MIG
100? na outra face.
4.Informações clínicas
4.1Indicações terapêuticas
Diastabol é recomendado como complemento da dieta ou da dieta e sulfonilureias para otratamento da diabetes mellitus não insulino dependente (DMNID) em doentesinadequadamente controlados apenas com dieta, ou com dieta e sulfonilureias.
4.2Posologia e modo de administração :
Os comprimidos de Diastabol destinam-se à administração por via oral devendo sermastigados com o primeiro pedaço da refeição, ou engolidos inteiros com um pouco delíquido mesmo antes das refeições.
Adultos
A dose inicial recomendada é de 50 mg três vezes ao dia. Dependendo da tolerabilidade,a dose deve normalmente ser aumentada até à dose de manutenção recomendada de 100mg três vezes ao dia após quatro a doze semanas de tratamento.
Doentes idosos
Não é necessária qualquer modificação do regime posológico normal seguido no adulto.
Insuficiência hepática
Não é necessário qualquer ajustamento posológico.
Insuficiência renal
Não é necessário qualquer ajustamento posológico em doentes com insuficiência renalligeira a moderada (depuração da creatinina > 25 ml/min).
4.3Contra-indicações
Hipersensibilidade ao miglitol ou a qualquer um dos excipientes.
Miglitol não deve ser usado em crianças ou em indivíduos com idade inferior a 18 anos.
Em mulheres a amamentar.
-Doentes com doença intestinal inflamatória, ulceração colónica, obstrução intestinalparcial ou em doentes predispostos a obstrução intestinal. Adicionalmente, o miglitol nãodeve ser usado em doentes que apresentem doenças intestinais crónicas associadas aperturbações acentuadas da digestão ou absorção e em doentes que sofram de doençasque possam piorar como resultado do aumento da formação de gases intestinais(porexemplo, hérnias de grandes dimensões).
-Por se ter verificado que a depuraçãodo miglitol era reduzida em situações deinsuficiência da função renal e por os seus efeitos não terem sido completamenteavaliados em doentes com acentuada insuficiência da função renal, o seu uso está contra-
indicado em doentes com uma depuração da creatinina inferior a 25 ml/min.
4.4Advertências e precauções especiais de utilização
Hipoglicémia
O miglitol pode actuar potenciando os efeitos hipoglicémicos das sulfonilureias, podendoser necessário ajustar as dosagens destes agentes em conformidade. Contudo, nos ensaiosclínicos efectuados com miglitol este efeito não foi observado. Em estudos clínicos emcombinação com insulina ocorreram episódios de hipoglicémia. Episódios dehipoglicémia que ocorram durante o tratamento devem, quando apropriado, ser tratadoscom a administração de glucose, e não de sacarose. Isto pelo facto de o miglitol retardar aabsorção dos dissacáridos mas não dos monossacáridos.
4.5Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
A biodisponibilidade da glibenclamida e da metformina é ligeiramente reduzida quandoadministradas concomitantemente com o miglitol, embora os resultados dos ensaiosclínicos com estas associações indiquem que é improvável que qualquer interacçãofarmacocinética entre estes dois fármacos tenha relevância clínica.
Os adsorventes intestinais (ex. carvão activado) e as preparações de enzimas digestivascontendo enzimas degradantes de hidratos de carbono (ex. amilase e pancreatina) podemreduzir o efeito do miglitol e portanto não devem ser usados concomitantemente.
Dado que o miglitol pode provocar sintomas gastrointestinais, incluindo fezes moles ediarreia, os efeitos dos laxantes podem ser aumentados. Como acontece com outrascausas de diarreia, os potenciais efeitos sobre medicações concomitantes, em particularformulações de libertação prolongada, devem também ser considerados devido àpossibilidade de alteração do tempo de trânsito gastrointestinal.
Como a administração de miglitol pode provocar uma diminuição da absorção dopropranolol, pode ser necessário o ajustamento posológico deste composto quando omesmo é administrado em combinação com o miglitol. Porém, relativamente aopropranolol não foi observada qualquer alteração dos parâmetros hemodinâmicos nosestudos farmacológicos.
A administração concomitante de miglitol e digoxina em voluntários saudáveis resultounuma redução das concentrações plasmáticas de digoxina. Contudo, este efeito não foiobservado em doentes com diabetes tipo 2 pré-tratados com digoxina durante pelo menosquatro semanas. Esta interacção farmacocinética poderá assim ser desprovida derelevância clínica.
Não foi observada qualquer interacção entre o miglitol e a nifedipina, ou entre o miglitole anti-ácidos constituidos por hidróxido de magnésio e hidróxido de alumínio.
4.6Gravidez e aleitamento
Gravidez
Não existem dados disponíveis em humanos relativamente à utilização do miglitoldurante a gravidez. Os estudos em animais não indicam a existência de efeitos nocivos nagravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
A diabetes não deve ser tratada com miglitol quando a doente planeia engravidar edurante a gravidez. Deve utilizar-se insulina para manter os níveis de glucose no sangue,o mais próximo do valor normal possível, de forma a diminuir o risco de malformaçõesfetais associadas com níveis anormais de glucose no sangue.
Aleitamento
Miglitol não deve ser usado durante a amamentação (ver 4.3). Miglitol é excretado noleite em concentrações muito baixas.
4.7Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas:
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Osdoentes devem ser alertados para o possível risco de hipoglicémia quando o miglitol éadministrado em combinação com uma sulfonilureia.
4.8Efeitos indesejáveis
As frequências descritas em seguida estão definidas como: muito frequentes (?1/10) efrequentes (?1/100 a <1/10)
Doenças do metabolismo e da nutrição
Foi frequentemente notificada hipoglicémia durante a utilização com outrosmedicamentos anti-diabéticos (sulfonilureias e insulina) (ver 4.4).
Doenças gastrointestinais
Devido ao seu modo de acção, miglitol pode provocar um aumento da proporção dehidratos de carbono não digeridos que são degradados no intestino grosso. Estes hidratosde carbono podem também ser utilizados pela flora intestinal, resultando num aumento daformação de gases intestinais. A maioria dos doentes pode experimentar um ou maissintomas gastrointestinais:
Muito frequentes: flatulência, diarreia e dor abdominal.
Frequentes: náuseas, obstipação e dispepsia.
Os sintomas relacionam-se quer com a dose quer com o substrato dietético e podematenuar-se com a continuação do tratamento. Os sintomas podem ser reduzidos através daadesão à dieta diabética prescrita e evitando-se sacarose ou alimentos contendo açúcar.
Se os sintomas forem difíceis de tolerar recomenda-se uma redução posológica.
Se a diarreia persistir os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a posologiareduzida, ou se necessário o tratamento deve ser interrompido.
4.9.Sobredosagem
Não foram observados casos de sobredosagem. Não são conhecidos antídotos específicospara o miglitol. Na eventualidade de uma sobredosagem é provável que os doentesapresentem sintomas gastrointestinais como por exemplo flatulência, diarreia e doresabdominais. Podem também ocorrer distensão abdominal, fezes moles, ruídos intestinais
(meteorismo) e sensação de enfartamento.
Deve evitar-se a ingestão de bebidas ou refeições contendo hidratos de carbono por umperíodo de 4-6 horas. A diarreia deve ser tratada através das medidas usuais. Otratamento adicional é sintomático e de apoio.
5.Propriedades farmacológicas
5.1.Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 8.4.2 Hormonas e medicamentos usados no tratamento dasdoenças endócrinas. Insulinas, antidiabéticosorais e glucagom. Antidiabéticos orais
Código ATC: A10B F02
O miglitol é um inibidor reversível das alfa-glucosidades intestinais. Sob a influência domiglitol, a digestão de hidratos de carbono complexos em monossacáridos absorvíveis nointestino delgado é retardada de uma forma dose dependente. A administração do miglitolleva assim a uma redução da hiperglicemia pós-prandial e a um efeito atenuador dasflutuações do perfil diário da glucose sanguínea. A absorção de glucose administrada porvia oral não é inibida pelo miglitol.
Em contraste com as sulfonilureias, o miglitol não estimula a secreção pancreática deinsulina.
O tratamento com miglitol resulta também numa redução da glicémia pré-prandial e emalterações nos níveis da hemoglobina glicosilada (HbA1, HbA1c). Estas alterações podemser uma redução ou uma diminuição da deterioração dos níveis de HbA1 ou HbA1cdependendo da situação clínica do doente e da progressão da doença. Estes parâmetrossão afectados pelo miglitol de uma forma dose-dependente.
5.2Propriedades farmacocinéticas
A acção farmacodinâmica do miglitol é local ao nível do tracto gastrointestinal. Após aadministração oral de doses baixas de miglitol (12,5 a 25 mg), o composto é absorvidoquase quantitativamente. O aumento da dose oral de miglitol de 25 a 200 mg resulta emalterações não lineares na sua absorção. Dentro do intervalo posológico recomendado,cerca de 90% de uma dose de 50 mg é absorvida em comparação com 60% de uma dosede 100 mg. As características de absorção do miglitol seguem a cinética de Michaelis-
Menten com uma janela de absorção de 6-10 horas após a administração. O seu volumede distribuição no estado estacionário (Vss) de 0,18 l/Kg indica que o miglitol se distribuiprincipalmente no espaço extracelular. O miglitol liga-se às proteínas plasmáticas apenasem quantidades negligenciáveis (<4%). O fármaco não é metabolizado no intestino ouapós a absorção, mas é eliminado inalterado quase exclusivamente através dos rins. Adepuração do miglitol pode estar reduzida em doentes com insuficiência da função renal.
A excreção biliar do miglitol é negligenciável (<1%). A depuração corporal total é assimigual à depuração renal (99 a 114 ml/min em voluntários jovens saudáveis), ecorresponde à taxa de filtração glomerular. A semi-vida terminal aparente, t½ na maioriados voluntários jovens saudáveis, é da ordem das 2-3 horas.
5.3Dados de segurança pré-clínica
Nos estudos de toxicidade crónica a perda de peso foi o factor dose limitante datoxicidade. Não foi possível determinar órgãos alvo específicos da toxicidade.
Numa bateria de testes de genotoxicidade o miglitol não apresentou qualquer potencialgenotóxico, e em ratos e ratinhos não houve sinais de carcinogenicidade induzida pelomiglitol.
6.Informações farmacêuticas
6.1Lista dos excipientes
Celulose microcristalina
Estearato de magnésio
Amido de milho
6.2Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3Prazo de validade
3 anos
6.4Precauções especiais de conservação
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação
6.5Natureza e conteúdo do recipiente
Embalagem de cartão contendo blisters formados por:
parafilme de polipropileno (incolor) selado por filme de alumínio:
parafilme de PVC / PVDC (incolor) e filme de alumínio:
parafilme de poliamida/ alumínio/ PVC e filme de alumínio:
Dimensão das embalagens: 15, 20, 30, 50, 60, 90, 120, 240 comprimidos.
É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.
6.6Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Não existem requisitos especiais.
7.Titular da autorização de introdução no mercado
SANOFI-AVENTIS ? Produtos Farmacêuticos, S.A.
Empreendimento Lagoas Park, Edifício 7 ? 3º Piso
2740-244 Porto Salvo
8.Números de registo do medicamento
Diastabol 50 mg Comprimido
Nº de registo: 2729580 ? 15 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2510881 ? 20 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2729689 ? 30 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2510980 ? 50 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2729788 ? 60 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2729887 ? 90 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2729986 ? 120 comprimidos, 50 mg, blister
Nº de registo: 2730083 ? 240 comprimidos, 50 mg, blister
Diastabol 100 mg Comprimido
Nº de registo: 2730182 ? 15 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2730281 ? 20 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2730380 ? 30 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2511087 ? 50 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2730489 ? 60 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2730588 ? 90 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2730687 ? 120 comprimidos, 100 mg, blister
Nº de registo: 2730786 ? 240 comprimidos, 100 mg, blister
9.Data da primeira autorização / renovação da autorização de introdução no mercado
Data da primeira autorização: 30 Abril 1997
Data da última renovação: 27 Dezembro 2006
