RESUMO DAS CARACTERÍSITCAS DO MEDICAMENTO
1.NOME DO MEDICAMENTO
AZEP 1 mg/ml solução para pulverização nasal
2.COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Princípio activo:
1mg/ml de cloridrato de azelastina
Uma aplicação (0,14 ml) contém 0,14 mg de cloridrato de azelastina.
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1
3.FORMA FARMACÊUTICA
Solução para pulverização nasal
4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal (incluindo a sintomatologia da febredos fenos), e rinite alérgica permanente.
4.2POSOLOGIA E MODO DE ADMINISTRAÇÃO
Adultos e crianças maiores de 6 anos: Uma aplicação (0,14 ml) em cada narina, 2vezes/dia (0,56 mg de cloridrato de azelastina)
Idosos: Nos estudos clínicos e nos estudos de pós marketing surveillance, não seregistaram aumentos na incidência das reacções adversas, nos idosos. Devido à aplicaçãoser local e a dose total diária ser baixa, não é necessário diminuir a dose no idoso.
Tratamento a longo prazo: A azelastina solução para pulverização nasalestá indicada para uso prolongado. Pode ser utilizada enquanto persistirem os sintomasmas não mais de 6 meses sem interrupção.
4.3CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
4.4.ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE UTILIZAÇÃO
Ver pontos 4.5, 4.6 e 4.7
Uma vez que não há experiência do produto em crianças com idade inferior a 6 anos, oproduto não deve ser utilizado nesta faixa etária.
4.5INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS FORMAS DE INTERACÇÃO
Não foram efectuados estudos de interacções específicas com a solução para pulverizaçãonasal. Foram realizados estudos de interacções com altas doses orais. A utilizaçãoconcomitante de Azep com álcool ou outros depressores do SNC deve ser evitada porquepode ocorrer redução adicional do estado de alerta e alterações adicionais nasperformances do SNC.
4.6GRAVIDEZ E ALEITAMENTO
Não existem estudos clínicos adequados e bem controlados com Azep solução parapulverização nasal em mulheres grávidas.
Com altas doses orais em animais, 1875 vezes a dose intra nasal diária proposta para oshumanos, observou-se morte fetal, atraso no crescimento e aumento da incidência deanomalias no esqueleto, durante os estudos de toxicidade na reprodução. O Azep soluçãopara pulverização nasal só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício justificar opotencial risco para o feto.
Não se sabe se o cloridrato de azelastina é excretado no leite materno. Uma vez quevários fármacos são excretados no leite materno, deve ter-se especial cuidado quando seadministra azelastina a mulheres a amamentar.
4.7EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE CONDUZIR E UTILIZAR MÁQUINAS
Em casos isolados pode ocorrer ligeira sonolência (fadiga, cansaço ou debilidade) etonturas quando se utiliza Azelastina solução para pulverização nasal, sintomas quepodem ser também causados pela doença. Nestes casos, a capacidade de conduzir emanusear máquinas pode ser afectada. A utilização concomitante de álcool podepotenciar este efeito.
4.8EFEITOS INDESEJÁVEIS
O quadro abaixo apresenta possíveis reacções adversas nos sistemas orgânicos,classificadas e agrupadas por frequência:
Sistema
Frequentes
Pouco
Raros
Muito raros
orgânico
(>1/100, <1/10)
frequentes
(> 1/10000, < 1/10000
(>1/1000,
< 1/1000)
<1/100)
Alterações
Náuseas
gastrointestinais
Alterações no
Sabor amargo
Tonturas
Sistema nervoso
específico dasubstância, apósadministração
(muitas vezesdevido ao modoincorrecto daaplicação,nomeadamente acabeça inclinadapara trás durante aadministração)
Este efeito é maisfrequente
(> 10%) quando sefazem duasaplicações pornarina.
Alterações
Irritação ligeira
respiratórias,
da mucosa
toráxicas e
nasal:
mediastínicas
– Picadas
– prurido
– espirros
– epistaxis
Alterações no
Reacções
de
Sistema
hipersensi- Imunitário
bilidade:
– Rash
– Prurido
– Urticária
Alterações
– Fadiga
gerais
– Debilidade
4.9SOBREDOSAGEM
Na administração nasal não são de prever reacções de intoxicação.
Na eventualidade duma sobredosagem após administração oral acidental, podemosesperar com base nos resultados das experiências animais alterações no sistema nervosocentral (incluindo sonolência, confusão, coma, taquicárdia e hipotensão).
O tratamento deve ser sintomático.
Não existe nenhum antídoto conhecido
5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICCAS
5.1PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS
Grupo farmacoterapêutico: 14.1.3 Medicamentos usados em afecçõesotorrinolaringológicas. Produtos para aplicação nasal. Anti-histamínicos
Código ATC: R01AC03
A Azelastina é um derivado da ftalazinona, classificada como um potente composto anti-
alérgico de longa duração, com propriedades selectivas antagonistas H1.
Os resultados de estudos ?in vivo? (pré-clínicos) e estudos ?in vitro? mostram que aazelastina inibe a síntese ou libertação de mediadores químicos conhecidos como estandoenvolvidos na fase inicial e tardia das reacções alérgicas (ex: leucotrienos, histamina,
PAF, serotonina).
5.2PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Características gerais:
Após administração intra nasal a biodisponibilidade sistémica do cloridrato de azelastina
é de aproximadamente 40%. As concentrações plasmáticas máximas (Cmax) sãoalcançadas em 2 ? 3 horas. Após administração nasal repetida de uma dose diária de
0,56mg de cloridrato de azelastina (referente à posologia de uma aplicação em cadanarina, duas vezes ao dia), a Cmax plasmática no estado de equilíbrio da azelastina foicerca de 0,27ng/ml em voluntários sãos. Os níveis do metabolito activo N-
desmetilazelastina foram detectados abaixo ou no limite de quantificação (0,12ng/ml).
Após administração intra nasal de cloridrato de azelastina as concentrações plasmáticasda desmetilazelastina são de 20 ? 50% as concentrações da azelastina no estado deequilíbrio.
As semi-vidas plasmáticas de eliminação após administração de uma dose única deazelastina são aproximadamente 20 horas para a azelastina e 45 horas para o metabolitoterapeuticamente activo N-desmetilazelastina. A excreção ocorre principalmente atravésdas fezes. A libertação prolongada de pequenas quantidades da dose através das fezessugere a ocorrência de circulação entero hepática.
Características nos doentes:
A aplicação nasal repetida a doentes com rinite alérgica conduziu a níveis plasmáticos daazelastina mais elevados em comparação com indivíduos sãos, o que sugere umaabsorção sistémica mais extensa (muito provavelmente devido a uma melhor penetraçãoatravés da mucosa inflamada). Após uma dose total diária de 0,56mg de cloridrato deazelastina (uma aplicação em cada narina duas vezes ao dia) as concentraçõesplasmáticas médias da azelastina no estado de equilíbrio, observadas duas horas após aaplicação foram cerca de 0,65ng/ml. Uma dose total diária dupla 1,12mg de cloridrato deazelastina (duas aplicações em cada narina duas vezes ao dia) resulta em concentraçõesplasmáticas médias da azelastina em estado de equilíbrio de 1,09ng/ml, o que sugere umaproporcionalidade da dose dentro do intervalo de dosagem.
5.3DADOS DE SEGURANÇA PRÉ CLÍNICA
O cloridrato de azelastina não apresenta potencial de sensibilização na cobaia. Aazelastina não apresentou potencial genotóxico numa bateria de testes realizados ?invivo? e ?in vitro? nem potencial carcinogénico em ratos e ratinhos. Em ratos machos efêmeas, a azelastina em doses orais superiores a 3,0mg/Kg/dia causou uma diminuição no
índice de fertilidade em função da dose. No entanto não se observaram alteraçõesrelacionadas com a substância nos orgãos reprodutores dos machos durante os estudos detoxicidade crónica.
Os efeitos embriotóxicos e teratogénicos nos ratos, ratinhos e coelhos ocorreram apenascom doses maternas tóxicas (ex: foram observadas malformações do esqueleto emratinhos e ratos com doses de 68,6mg/kg/dia)
6.INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1LISTA DE EXCIPIENTES
Hidroxipropilmetilcelulose; Ácido cítrico anidro; Fosfato de sódio; Cloreto de sódio;
Água purificada.
6.2INCOMPATIBILIDADES
Não aplicável.
6.3PRAZO DE VALIDADE
3 anos (embalagem fechada)-
6 meses ? após abertura. Não conservar a temperatura inferior a 8º C.
6.4PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE CONSERVAÇÃO
Não conservar a temperatura inferior a 8º C. Não refrigerar.
6.5NATUREZA E CONTEÚDO DO RECIPIENTE
Frascos de 5 ml ou 10ml de vidro castanho com bomba acoplada.
6.6PRECAUÇÕES ESPECIAIS DE ELIMINAÇÃO E MANUSEAMENTO
Remover a tampa protectora. Antes de utilizar a primeira vez, premir a bomba váriasvezes até se libertar uma dose completa do produto. Aplicar uma vez em cada narina,mantendo a cabeça direita. Limpar e colocar a tampa protectora.
7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
MEDA Pharma ? Produtos Farmacêuticos, S.A.
Rua do Centro Cultural, 13, 1749-066 Lisboa
8.NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO (NÚMERO
DE REGISTO DO MEDICAMENTO)
Nº de registo: 2169084 ? 1 frasco de 10ml de solução para pulverização nasal, 1 mg/ml,frasco de vidro castanho
Nº de registo 3765989 ? 1 frasco de de 5ml de solução para pulverização nasal, 1 mg/ml,frasco de vidro castanho
9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE
INTRODUÇÃO NO MERCADO
Data da primeira autorização: 28 Abril 1993
Data da última renovação: 20 Janeiro 2005
10.DATA DA REVISÃO DO TEXTO
