RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
AQUAREME® 0,05% Creme
2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Propionato de fluticasona a 0,05 % (p/p). Cada grama de AQUAREME creme contém
500 microgramas de propionato de fluticasona micronisado.
Excipientes, ver 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Creme.
O creme apresenta-se macio, branco a branco amarelado, com aspecto homogéneo.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1. Indicações terapêuticas
Tratamento de dermatoses inflamatórias:
AQUAREME creme está indicado para adultos e crianças com idade superior a umano, no alívio de manifestações inflamatórias e pruríticas de dermatoses querespondem aos corticosteróides, tais como:
– eczema, incluindo eczemas atópico, infantil e discóide;
– prurigo
– nodular;
– psoríase (à excepção da psoríase generalizada em placas);
– neurodermatoses, incluindo líquen simples;
– líquen
– plano;
– dermatite
– seborreica;
– reacções de sensibilidade por contacto;
– lúpus
– eritematoso
– discóide;
– como adjuvante da terapêutica esteróide sistémica na eritrodermia generalizada;
– reacções a picadas de insectos;
– miliária papilosa
Redução do risco de recidivas:
AQUAREME creme está indicado na redução do risco de recidivas de eczema atópicocrónico recorrente, após o tratamento efectivo de um episódio agudo.
4.2. Posologia e modo de administração
Tratamento de dermatoses inflamatórias:
Adultos e crianças a partir de 1 ano de idade: aplicar uma ou duas vezes por dia, emcamada fina, nas áreas da pele afectadas (ver 4.4. Advertências e precauçõesespeciais de utilização).
Redução do risco de recidivas:
Depois do tratamento efectivo de um episódio agudo, a frequência de aplicação deveser reduzida para uma aplicação diária, duas vezes por semana, sem oclusão. Aaplicação deve continuar em todos os locais anteriormente afectados ou em locaiscom potencial risco de recidiva. Este regime deve ser combinado com o uso diárioregular de emolientes. O doente deve ser regularmente reavaliado (ver 4.4.
Advertências e precauções especiais de utilização).
4.3. Contra-indicações
?
Hipersensibilidade ao propionato de fluticasona ou a qualquer dos
excipientes;
– Rosácea;
– Acne vulgar;
– Dermatite perioral;
– Infecções virais cutâneas primárias (ex. Herpes simplex, varicela);
– Prurido peri-anal e genital;
– Tratamento de lesões cutâneas provocadas por infecções primárias por
– fungos ou bactérias;
Dermatoses em crianças com menos de um ano de idade, incluindo dermatite
e erupções causadas pelas fraldas.
4.4. Advertências e precauções especiais de utilização
A aplicação prolongada de doses elevadas em áreas extensas de superfície corporal,especialmente em crianças muito jovens, pode originar depressão da função supra-
renal. No entanto, é muito pouco provável que ocorra depressão significativa do eixohipotálamo-hipófise-supra-renal (cortisol plasmático matinal <5 µg/dl) como resultadoda utilização terapêutica de AQUAREME creme, a menos que a área de tratamentoseja superior a 50% da superfície corporal do adulto e que sejam aplicados mais de 20g por dia.
As crianças apresentam uma razão superfície/peso corporal superior à dos adultos,pelo que podem absorver quantidades proporcionalmente superiores decorticosteróides tópicos comparativamente aos adultos, sendo mais susceptíveis atoxicidade sistémica. O uso de AQUAREME creme deve ser feito com precaução, demodo a assegurar que a quantidade aplicada é a mínima necessária para obterbenefício terapêutico.
A face, mais do que qualquer outra área do corpo, pode apresentar alteraçõesatróficas após tratamento prolongado com corticosteróides tópicos potentes. Deveconsiderar-se este facto no tratamento de psoríase, lúpus eritematoso discóide eeczema grave.
Quando AQUAREME Creme é aplicado nas pálpebras, é necessária precaução paraassegurar que a formulação não contacte os olhos, de modo a evitar o risco deirritação local ou glaucoma.
Existe possibilidade de ocorrência de recidivas por efeito rebound, desenvolvimentode tolerância, risco de psoríase pustulosa generalizada e desenvolvimento detoxicidade local ou sistémica devido a alterações na função de barreira da pele,quando os corticosteróides tópicos são utilizados no tratamento da psoríase. Nestecaso, é importante a monitorização adequada do doente.
Deve utilizar-se terapêutica antimicrobiana adequada sempre que ocorra infecção das lesõesinflamatórias em tratamento. Em caso de alastramento da infecção, deve suspender-se aterapêutica corticosteróide tópica e considerar-se a administração sistémica de agentesantimicrobianos. A infecção bacteriana é facilitada pelas condições de calor e humidadeinduzidas por pensos oclusivos, pelo que a pele deve ser limpa antes da aplicação de um novopenso.
4.5. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Nenhuma relatada.
4.6. Gravidez e aleitamento
Gravidez:
A administração tópica de corticosteróides no animal durante o período de gravidez podeprovocar anomalias no desenvolvimento fetal. A relevância deste facto para o Homem não foiainda estabelecida. No entanto, a administração de propionato de fluticasona durante agravidez só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe justificar qualquer riscopossível para o feto.
Aleitamento:
A excreção do propionato de fluticasona no leite materno não foi investigada no ser humano.
Quando se obtiveram níveis plasmáticos mensuráveis, após administração subcutânea depropionato de fluticasona em ratas a amamentar, foi detectado propionato de fluticasona noleite materno. No entanto, após aplicação cutânea de propionato de fluticasona nas dosesrecomendadas, os níveis plasmáticos obtidos no Homem são provavelmente baixos.
4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Nenhum relatado.
4.8. Efeitos indesejáveis
São referidos de seguida os efeitos adversos classificados por sistema de orgão efrequência. As frequências são definidas do seguinte modo: muito frequentes (? 1/10),frequentes (? 1/100, < 1/10), pouco frequentes (? 1/1000, < 1/100), raros (? 1/10000, <
1/1000), e muito raros (< 1/10000), incluindo comunicações isoladas. Os efeitosindesejáveis muito frequentes, frequentes e pouco frequentes, foram geralmentedeterminados a partir de dados de ensaios clínicos. As frequências iniciais dos gruposplacebo e comparador não foram levadas em conta para definir as frequências dosefeitos indesejáveis a partir de dados de ensaios clínicos, uma vez que essasfrequências iniciais eram geralmente comparáveis às do grupo de tratamento activo.
Os efeitos raros e muito raros foram geralmente determinados por notificaçõesespontâneas.
Infecções e infestações
Muito raros: infecções secundárias
Foram relatadas infecções secundárias, particularmente quando são utilizados pensosoclusivos ou quando estão envolvidas pregas da pele, após utilização decorticosteróides.
Doenças do sistema imunitário
Muito raros: hipersensibilidade
Caso surjam sinais de hipersensibilidade deve suspender-se imediatamente aaplicação.
Doenças endócrinas
Muito raros: efeitos de hipercortisolismo
O uso prolongado de quantidades elevadas de corticosteróides ou o tratamento de
áreas corporais extensas pode resultar em absorção sistémica suficiente paraprovocar os efeitos de hipercortisolismo. Este efeito é mais provável em criançasmuito jovens e quando são utilizados pensos oclusivos. Nas crianças pequenas, afralda pode actuar como um penso oclusivo (ver 4.4. Advertências e precauçõesespeciais de utilização).
Vasculopatias
Muito raro: dilatação dos vasos sanguíneos superficiais
O tratamento prolongado e intensivo com formulações de corticosteróides potentes podecausar dilatação dos vasos sanguíneos superficiais.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Frequente: prurido
Pouco frequente: ardor no local de aplicação
Muito raro: adelgaçamento, estrias, hipertricose, hipopigmentação, dermatite alérgicade contacto, exacerbação de dermatoses e psoríase pustulosa.
Foi referido ardor e prurido no local da aplicação. No entanto em ensaios clínicos aincidência destes efeitos indesejáveis foi geralmente comparável ao placebo e gruposcomparadores.
O tratamento prolongado e intensivo com formulações de corticosteróides potentespode causar alterações atróficas cutâneas locais tais como adelgaçamento, estrias,hipertricose e hipopigmentação.
Foi relatada exacerbação de sinais e sintomas de dermatoses e dermatite alérgica decontacto, com a utilização de corticosteróides.
AQUAREME O tratamento da psoríase com corticosteróides (ou a suspensão deste) pode desencadear a forma pustulosa da doença.
4.9. Sobredosagem
A ocorrência de sobredosagem aguda é muito pouco provável. No entanto, em casode sobredosagem crónica ou utilização incorrecta, podem surgir sinais dehipercortisolismo. Devido ao risco de depressão supra-renal aguda, a aplicação de
AQUAREME creme deve ser gradualmente reduzida, sob supervisão médica, tal comocom qualquer terapêutica com corticosteróides.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: XIV-6 Anti-inflamatórios esteróides de utilização tópica.
Código ATC: D07A C17.
O propionato de fluticasona é um glucocorticóide com elevada potência anti-
inflamatória tópica e baixa actividade supressora do eixo hipotálamo-hipófise-supra-
renal após administração cutânea. Tem por conseguinte um índice terapêuticosuperior à maioria dos esteróides disponíveis.
Após administração subcutânea, apresenta uma elevada potência glucocorticóidesistémica. No entanto, após administração oral tem actividade muito fraca,provavelmente devido a inactivação metabólica. Estudos in vitro mostraram uma forteafinidade e actividade agonista para os receptores glucocorticóides no Homem.
O propionato de fluticasona não apresenta efeitos hormonais inesperados nem efeitossignificativos sobre o sistema nervoso central e periférico, o sistema gastrintestinal ousistemas cardiovascular ou respiratório.
5.2. Propriedades farmacocinéticas
Os dados farmacocinéticos no rato e no cão indicam eliminação rápida e clearancemetabólica extensa. A biodisponibilidade é muito baixa após administração cutânea ouoral devido à limitada absorção cutânea e gastrintestinal, e devido ao extensometabolismo de primeira passagem. Estudos de distribuição têm demonstrado queapenas quantidades vestigiais do fármaco, administrado por via oral, atingem acirculação sistémica, sendo rapidamente eliminado na bílis e excretado nas fezes.
O propionato de fluticasona não se acumula em nenhum tecido e não se liga àmelanina. A principal via de metabolização é a hidrólise, com formação de um ácidocarboxílico, com actividade anti-inflamatória ou glucocorticóide muito fraca.
Em todas as espécies animais testadas, a via de excreção foi independente da via deadministração do propionato de fluticasona. A excreção é predominantemente fecal eessencialmente completa ao fim de 48 horas.
Também no homem a clearance metabólica é extensa e, consequentemente, aeliminação é rápida. Assim, o fármaco que atinge a circulação sistémica por viacutânea será rapidamente inactivado. A biodisponibilidade oral é praticamente nuladevido à fraca absorção e extenso metabolismo de primeira passagem. Deste modo, aexposição sistémica proveniente de qualquer ingestão de AQUAREME creme serábaixa.
5.3. Dados de segurança pré-clínica
Estudos de reprodução realizados no animal, sugerem que a administração decorticosteróides durante a gravidez pode resultar em deficiente desenvolvimento fetal,incluindo fenda do palato ou lábio leporino. No entanto, no ser humano, não existemprovas convincentes de que os corticosteróides sistémicos causem um aumento daincidência de malformações congénitas, tais como as anteriormente referidas.
Num estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratos, o propionato defluticasona administrado por via subcutânea a fêmeas (50 µg/kg por dia) e machos
(100 µg/kg por dia, reduzido posteriormente a 50 µg/kg por dia), não apresentou
qualquer efeito sobre o desempenho de acasalamento ou fertilidade.
Vários estudos in vitro realizados em células bacterianas de mamíferos, mostraramque o propionato de fluticasona não é mutagénico. Estudos de longa duraçãorealizados para investigar o potencial carcinogénico do propionato de fluticasonaquando administrado por vias tópica e oral, não mostraram qualquer prova decarcinogenicidade.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1. Lista dos excipientes
Parafina líquida, miristato de isopropilo, álcool cetoestearílico, cetomacrogol 1000,propilenoglicol, imidureia, fosfato de sódio, ácido cítrico (monohidratado), águapurificada.
6.2. Incompatibilidades
Nenhuma referida.
6.3. Prazo de validade
2 anos.
6.4. Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 30°C.
Não congelar.
6.5. Natureza e conteúdo do recipiente
Bisnaga de alumínio maleável, selada.
6.6. Instruções de utilização e manipulação
Não existem requisitos especiais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Laboratórios Vitória, S.A.
Rua Elias Garcia, 28
Venda Nova ? 2700-327 Amadora
8. NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO:
AQUAREME creme, 30 g – 2257483
9. DATA DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO:
23.11.1994
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO:
Outubro/2003
