RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO FASIGYN, 500 mg, comprimido revestido por película
1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
FASIGYN, 500 mg, comprimidos revestidos por película.
2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Os comprimidos revestidos por película de FASIGYN contém 500 mg de tinidazol como substânciaactiva.
Excipientes, ver 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1 Indicações terapêuticas
Profilaxia:
a) Prevenção das infecções pós-operatórias causadas por bactérias anaeróbias, especialmente aquelasassociadas à cirurgia do cólon, cirurgia gastrintestinal e ginecológica.
Tratamento das seguintes infecções:
a) Infecções anaeróbias tais como:
Infecções intraperitoniais: peritonite, abcesso
Infecções ginecológicas: endometrite, endomiometrite, abcesso tubo-ovárico
Septicémia bacteriana
Infecções da ferida pós-operatória
Infecções da pele e tecidos moles
Infecções do tracto respiratório superior e inferior: pneumonia, empiema, abcesso pulmonar
b) Vaginite inespecíficac) Gengivite ulcerosa aguda
d) Tricomoníase urogenital em doentes de ambos os sexos
e) Giardíase
f) Amebíase intestinal
g) Envolvimento amebiano do fígado
4.2 Posologia e modo de administração
Via oral.
Os comprimidos de FASIGYN devem ser tomados durante ou após as refeições.
Profilaxia
a) Prevenção de infecções pós-operatórias:
Adultos
Uma única dose de 2 g, aproximadamente, 12 horas antes da intervenção.
Crianças com menos de 12 anos
Não existem dados que permitam recomendar um esquema posológico para a profilaxia das infecçõesanaeróbias nas crianças com menos de 12 anos.
Tratamento
b) Tratamento das infecções anaeróbias:
Adultos
Dose inicial de 2 g no primeiro dia seguida da dose diária de 1 g administrado de uma só vez ou emduas tomas de 500 mg.
São geralmente suficientes tratamentos de 5-6 dias. Contudo, a duração do tratamento devecondicionar-se à avaliação clínica, em especial nos casos em que a erradicação da infecção, pela sualocalização, se torna difícil. Se houver necessidade de prolongar o tratamento para além de 7 diasaconselha-se a realização regular de exames clínicos e laboratoriais.
Crianças com menos de 12 anos
Não existem dados que permitam recomendar um esquema posológico para o tratamento das infecçõesanaeróbias nas crianças com menos de 12 anos.
c) Vaginite inespecífica:
Adultos
A vaginite inespecífica tem sido tratada com êxito com uma única dose oral de 2 g. As taxas de curamais elevadas foram obtidas com a dose diária única de 2 g durante dois dias consecutivos (dose totalde 4 g).
d) Gengivite ulcerosa aguda:
Adultos
Uma dose única de 2 g.
e) Tricomoníase urogenital:
Adultos
Quando a infecção por Trichomonas vaginalis está confirmada, recomenda-se o tratamento simultâneodo cônjuge.
Dose única de 2 g.
Crianças
Uma dose única de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Em alguns casos pode ser necessário repetir estadose uma vez.
f) Giardíase:
Adultos
Uma dose única de 2 g.
Crianças
Uma dose única de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Em alguns casos pode ser necessário repetir estadose uma vez.
g) Amebíase intestinal:
Adultos
Uma dose única diária de 2 g durante 2 a 3 dias.
Ocasionalmente, quando o regime posológico de uma dose única diária, durante 3 dias, é ineficaz, otratamento pode ser continuado até perfazer 6 dias.
Crianças
Administrar 50-60 mg/kg de peso corporal numa única dose diária durante três dias consecutivos.
h) Envolvimento amebiano do fígado:
No tratamento do envolvimento amebiano do fígado pode ser necessária a aspiração do materialpurulento, em complemento com a terapêutica com FASIGYN.
Adultos
A dose total a administrar varia entre 4,5 a 12 g, dependendo da virulência da Entamoeba hystolytica.
Iniciar o tratamento com uma dose única oral de 1,5 a 2 g durante 3 dias.
Ocasionalmente, quando um regime terapêutico de 3 dias é ineficaz, o tratamento pode ser prolongadoaté perfazer um total de 6 dias.
Crianças
Administrar 50-60 mg/kg de peso corporal, numa única dose diária, durante cinco dias consecutivos.
Administração a insuficientes renais:
Geralmente não são necessários ajustes de dose a doentes com insuficiência renal. Contudo, uma vezque o tinidazol é facilmente removido por hemodiálise, pode ser necessário administrar dosesadicionais de tinidazol a esses doentes como medida compensatória.
4.3 Contra-indicações
O uso do tinidazol está contra-indicado durante o primeiro trimestre da gravidez, na mulher emamamentação (ver secção 4.6 “Gravidez e aleitamento”), em indivíduos com distúrbios neurológicosorgânicos e em doentes com reconhecida hipersensibilidade ao tinidazol, outros derivados do 5-
nitroimidazol, e a qualquer dos componentes deste medicamento. Tal como outros fármacos deestrutura semelhante, o tinidazol também está contra-indicado em doentes com antecedentes, ouhistória actual, de discrasia sanguínea, apesar dos estudos efectuados em seres humanos e em animaisnão terem revelado anomalias hematológicas persistentes.
4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
À semelhança do que acontece com compostos quimicamente relacionados, não se devem ingerirbebidas alcoólicas durante o tratamento com tinidazol e até, pelo menos, 72 horas após o seu términodevido à possibilidade da ocorrência de reacções semelhantes às observadas com a administração dedissulfiram (rubor, cólicas abdominais, vómitos e taquicardia).
O aparecimento de alterações neurológicas várias, tais como tonturas, vertigens, ataxia, neuropatiaperiférica e, mais raramente, convulsões, tem sido associado ao uso de tinidazol e a outros fármacos deestrutura química semelhante. Em caso de aparecimento de quaisquer sinais neurológicos anormais,durante o tratamento com tinidazol, este deve ser interrompido.
4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Álcool: A administração concomitante de tinidazol e álcool pode produzir reacções semelhantes àsobservadas quando o álcool e o dissulfiram são administrados concomitantemente (ver secção 4.4
“Advertências e precauções especiais de utilização”). Esta associação deverá ser evitada.
Anticoagulantes: Fármacos com estrutura química semelhante ao tinidazol demonstraram potenciar osefeitos dos anticoagulantes orais. O tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorizado edeverão ser feitos ajustes de dose sempre que necessário.
4.6 Gravidez e aleitamento
Gravidez:
O tinidazol atravessa a barreira hematoplacentária. Dado que o efeito dos compostos desta classe sobreo desenvolvimento fetal é desconhecido, está contra-indicado o uso de tinidazol durante o primeirotrimestre da gravidez. Não há evidência de que o tinidazol seja prejudicial durante os estadios finais dagravidez, mas a sua utilização no segundo e terceiro trimestres pressupõe que os potenciais benefícioscom a sua utilização sejam superiores aos possíveis riscos para a mãe ou para o feto (ver secção 5.3
“Dados de segurança pré-clínica”).
Aleitamento:
O tinidazol é excretado no leite materno. O tinidazol pode estar presente no leite materno para além de
72 horas após a última administração. A mulher não deverá amamentar , pelo menos durante, 3 diasapós ter terminado a administração de tinidazol.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Não há evidência de que o tinidazol possa afectar estas capacidades.
4.8 Efeitos indesejáveis
Todos os efeitos indesejáveis foram classificados como frequentes: ?1/100 e <1/10 (?1% e <10%).
Sistema nervoso autónomo: rubor.
Organismo em geral: febre, cansaço, candidíase, leucopenia.
Sistema nervoso central e periférico: ataxia, convulsões (raramente), tonturas, cefaleias, hiperestesia,parestesia, neuropatia periférica, alterações sensoriais, vertigens, agitação, confusão.
Cardiopatias: palpitações.
Gastrintestinais: dores abdominais, anorexia, diarreia, língua saburrosa, glossite, náuseas, estomatite,vómitos, obstipação.
Afecções hepatobiliares: hepatite.
Pele/anexos: podem ocorrer esporadicamente reacções de hipersensibilidade, ocasionalmente graves;sob a forma de exantema cutâneo, prurido, urticária, edema angioneurótico, broncospasmo e edemafacial, periorbitário e laríngeo.
Sentidos especiais: sabor metálico.
Sistema urinário: urina escura.
4.9 Sobredosagem
Sinais e Sintomas de Sobredosagem:
Os relatos de situações de sobredosagem com tinidazol em seres humanos não fornecem dadosconsistentes relativamente a sinais e sintomas de sobredosagem.
Tratamento da Sobredosagem:
Não existe antídoto específico para o tratamento da sobredosagem com o tinidazol.
O tratamento é sintomático e de suporte. Pode ser útil a lavagem gástrica.
O tinidazol é facilmente dialisável.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: I-4-c. Medicamentos anti-infecciosos. Antiparasitários.
Código ATC: J01X D02. Anti-infecciosos de uso sistémico. Derivados imidazólicos.
O tinidazol é um derivado 5-nitroimidazólico dos compostos imidazólicos substituídos e possuiactividade contra bactérias anaeróbias e protozoários. Pensa-se que o mecanismo de acção do tinidazolcontra as bactérias anaeróbias e protozoários envolve a penetração do fármaco na célula domicrorganismo e subsequente lesão da cadeia do DNA ou inibição da sua síntese.
Tinidazol é activo contra protozoários e bactérias anaeróbias obrigatórias. A actividade antiprotozoáriainclui Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica e Giardia lamblia.
O tinidazol é activo contra a Gardnerella vaginalis e a maioria das bactérias anaeróbias incluindo:
Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacteriumspp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. e Veillonella spp.
5.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção: O tinidazol é rápida e completamente absorvido após administração por via oral.
Em estudos com voluntários saudáveis a quem foram administrados 2 g de tinidazol por via oral,atingiram-se picos séricos de 40-51 mcg/ml em duas horas que diminuiram para valores entre 11-19mcg/ml após 24 horas.
Os níveis plasmáticos diminuiram lentamente e o tinidazol pode ser detectado no plasma emconcentrações de 1 mcg/ml, 72 horas após a administração oral. A semivida de eliminação plasmática
é de 12 a 14 horas.
Distribuição: O tinidazol distribui-se amplamente por todos os tecidos corporais, atravessa a barreirahematoencefálica e atinge concentrações clinicamente eficazes em todos os tecidos. O volume dedistribuição aparente é de aproximadamente 50 litros. Cerca de 12% do tinidazol que circula noplasma encontra-se ligado às proteínas plasmáticas.
Eliminação: O tinidazol é eliminado pelo fígado e rins. Estudos com indivíduos saudáveis mostraramque, durante 5 dias, 60-65% de uma dose administrada é eliminada pelos rins sendo, 20-25% da doseadministrada, eliminada com o fármaco na sua forma inalterada. Cerca de 5% da dose administrada éeliminada pelas fezes.
Estudos realizados em doentes com insuficiência renal ( depuração da creatinina< 22 ml/min.) indicamque não há alterações estatisticamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos do tinidazolnestes doentes (ver secção 4.2 “Posologia e modo de administração”).
5.3 Dados de segurança pré-clínica
Estudos de fertilidade em ratos que receberam 100 mg/kg ou 300 mg/kg de tinidazol não revelaramqualquer efeito sobre a fertilidade, peso do adulto e descendência, gestação, viabilidade do feto oualeitamento. Observou-se um ligeiro, mas não significativo, efeito na taxa de reabsorção com a dosede 300 mg/kg.
Em estudos agudos em animais, com ratos e ratinhos, as DL50 para o ratinho foram >3600 mg/kg para
a administração por via oral e >2300 mg/kg por via intraperitoneal. Para os ratos, a DL50 foi >2000mg/kg quer para a administração por via oral quer para a administração por via intraperitoneal.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1 Lista dos excipientes
Celulose microcristalina, ácido algínico, amido de milho, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio,hidroxipropil metilcelulose, propilenoglicol, dióxido de titânio.
6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3 Prazo de validade
2 anos.
6.4 Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25ºC.
6.5 Natureza e Conteúdo do Recipiente
Blister em PVC/PVDC com o verso em folha de alumínio. A embalagem contém 4 comprimidos.
6.6 Instruções de utilização e manipulação
Não existem requisitos especiais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Laboratórios Pfizer, Lda
Lagoas Park
Edifício 10
2740-244 Porto Salvo
8. NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
8318618
9. DATA DA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
17 de Fevereiro de 2000
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO Julho de 2004.
